ネットワーク型共同研究拠点を支える 人・環境と物質をつなぐイノベーション創出ダイナミック・アライアンス 研究者データベース

タンパク質におけるタンパク質間相互作用(PPI)を低分子で制御することは、PPIのもつ広い作用面から極めて難しく、PPI阻害剤は、比較的新しい創薬カテゴリーとして現在盛んに研究されています。特異な三次元構造を形成可能なペプチド化合物は、創薬シーズ創出のための基盤化合物として期待されています。しかしながら、ペプチド化合物を基盤とした創薬シーズの創出には、特異な活性を示すための適切な配列を見出し、かつ、ペプチド化合物特有の課題である代謝安定性・膜透過性の克服が必要となります。

Controlling protein-protein interactions (PPI) in proteins is extremely difficult due to the wide interaction faces of PPIs, and PPI inhibitors are currently being actively studied as a new drug discovery category.  Peptide compounds capable of forming unique three-dimensional structures are expected as platforms for the discovery of drug seeds.  However, in order to discovery drug seeds based on peptides, it is necessary to find appropriate sequences for exhibiting specific activity and to overcome the problems peculiar to peptide compounds such as metabolic stability and membrane permeability.

本研究では、大規模なペプチドライブラリーを構築・スクリーニングし、独自に解析することで、特異な活性発現のための適切な配列を有し、かつ、ペプチド化合物特有の課題である代謝安定性や膜透過性の問題を克服した、創薬シーズとなり得るペプチド化合物の探索技術の創出を目指します。

We aim to find peptide-based drug seeds that have an appropriate sequence for the expression of specific bioactivity and overcome the problem of metabolic stability and membrane permeability.  The purpose of our research is to establish the discovery system of peptide-based drug seeds by constructing, screening, and analyzing peptide libraries.