CLS

Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Integrated Research, Institute of Science Tokyo

東京科学大学
総合研究院
化学生命科学研究所

LAST UPDATE 2024/08/22

  • 研究者氏名
    Researcher Name

    六車共平 Kyohei MUGURUMA
    助教 Assistant Professor
  • 所属
    Professional Affiliation

    東京科学大学総合研究院化学生命科学研究所
    Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Integrated Research, Institute of Science Tokyo

    分子組織化学領域
    Molecular Materials Design
  • 研究キーワード
    Research Keywords

    創薬化学
    抗体医薬
    ドラッグデリバリーシステム
    Medicinal chemistry
    Antibody drugs
    Drug delivery system
研究テーマ
Research Subject
抗体の高機能化に資する新規化学構造の創出と薬物送達への応用
Development of chemical molecules for antibody functionalization and its application to drug delivery system

研究の背景 Background

生体内高分子化合物である抗体は、血中半減期が非常に長い上に標的物への結合親和性が高いという特徴があります。そのため、抗がん剤を化学的に架橋した抗体(抗体薬物複合体, ADC)は、選択的な薬物送達の技術として臨床で利用されています。抗がん剤以外でも機能性構造を抗体に組み合わせ、抗体をより高機能化することで有用な医薬品の開発につながります。

An antibody is a biomacromolecule that exhibits a very long half-life in the blood and a high binding affinity to its targets. Therefore, antibody-drug conjugates (ADCs), chemical conjugates between antibody and drugs, are utilized in clinical settings as a technology for drug delivery system. Combination of new functional molecules with antibodies should lead to the development of potent medicines.

研究の目標 Outcome

本研究では、新しい化学構造を有する機能性分子を設計・合成し、化学的な側面から抗体を高機能化することで医薬品の基盤開発を目指しています。特に親和性リガンドや環境応答性構造に着目しており、これまでに抗体Fc部位に選択的に結合するペプチドの構造誘導およびこのペプチドを利用した化学分子(抗がん剤、放射性核種、金属触媒など)の抗体Fc部位への修飾反応を実施しています。

In this study, we design and synthesize new functional molecules for the development of novel antibody drugs. We have been conducting structural derivatization of Fc-binding peptides. These peptides can be applied to the Fc-selective functionalization of antibodies without impairing the antibody's antigen recognition function.

研究図Research Figure

Fig.1. Derivatization of Fc binding peptide and its application to antibody functionalization.

文献 / Publications

Chem. Sci. 12, 12266–12273 (2021), ChemMedChem 16, 1814–1821 (2021), ACS Omega 4, 14390–14397 (2019), Angew. Chem. Int. Ed. 57, 2170–2173 (2018), Bioconjugate Chem., 27, 1606–1613 (2016).

研究者HP