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DNAの塩基配列に依存しない遺伝子発現制御機構であるエピジェネティクスは、さまざまな生命現象や疾患に関与しています。小分子化合物によるエピジェネティクスの制御は、生命現象の理解や疾患の治療につながることから、ケミカルバイオロジーや創薬化学の研究分野で大きな注目を集めています。

Epigenetics deals with mechanisms of gene expression that do not involve changes in the underlying DNA sequence. It is well known that epigenetics is related to various life phenomena. More importantly, epigenetic aberrations have been found in many abnormal cells and are closely associated with various diseases such as cancer and neurodegenerative disorders. Therefore, controlling epigenetics by small molecules has been of interest both in chemical biology and in epigenetic therapy.

エピジェネティクス機構として知られるDNAのメチル化やヒストンの化学修飾は、酵素によって制御されています。それらのエピジェネティックタンパク質は、タンパク質どうし、あるいは、タンパク質とlncRNAが複合体を形成して、遺伝子発現を制御しています。本研究では、それらのエピジェネティック複合体の機能を阻害する小分子化合物を創製し、それらをケミカルバイオロジー研究のツール分子として、また、治療に応用することを目標としています。

Epigenetic mechanisms including DNA methylation and histone modifications are regulated by enzymes. The epigenetic proteins form complexes by protein-protein interactions and protein-lncRNA interactions, which regulates epigenetic gene expression. The objective of this study is to identify small molecules that inhibit the function of the complexes and to apply the small molecules to chemical biology studies and drug discovery.