IMRAM

Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials, Tohoku University

東北大学
多元物質科学研究所

LAST UPDATE 2021/05/19

  • 研究者氏名
    Researcher Name

    笠井均 Hitoshi KASAI
    教授 Professor
  • 所属
    Professional Affiliation

    東北大学多元物質科学研究所
    Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials, Tohoku University

    マテリアル・計測ハイブリッド研究センター 有機・バイオナノ材料研究分野
    Materials-Measurement Hybrid Research Center, Organic-and Bio-Nanomaterials
  • 研究キーワード
    Research Keywords

    有機材料化学
    有機ナノ結晶
    ナノ薬剤
    ナノ顔料
    Organic materials chemistry
    Organic nanomaterials
    Nano-drugs
    Nano-pigments
研究テーマ
Research Subject
次世代ナノ薬剤の創出
Creation of new generation nano-drugs

研究の背景 Background

従来の抗腫瘍性薬化合物の設計としては、薬理活性部位を有する化合物に水溶性の置換基を付けたものが一般的であった。ところが、水溶性化合物の場合、血中に移行後、腎臓から濾過されやすい上、正常組織にも拡散しやすい傾向にあり、副作用が出やすいという課題を抱えていた。そこで、高分子のキャリア内部に薬剤を内包し、体内でのデリバリーを行うナノ薬剤がよく研究されているが、近年抗原性や細胞膜透過阻害作用という高分子キャリア自身の問題点が指摘されている。

For the design of the conventional medicine, the drug compounds having the hydrophilic substituents are usually selected. However, in the case of water-soluble drug compounds used for anti-cancer, there are some problems that it is easy for the molecules to be filtered by kidney and mistakenly to attack normal cells, leading to harmful side effects. Therefore, in the past, drug delivery techniques such as the enclosure of drug compounds in small polymer micelles have been well studied, but in late years, the antigenicity called ABC phenonmenon based on the polymer carrier used has been observed.

研究の目標 Outcome

薬化合物にコレステロール誘導体などの難水溶性置換基を化学的に連結することや2量体化などを施すという従来とは真逆の薬剤設計を遂行すれば、再沈法を駆使することにより、高分子等を添加しないキャリアフリーのDDS用ナノプロドラッグ薬剤を作製できると私は考えている。今後の将来展望としては、腫瘍患部への薬剤移行性の効率を飛躍的に向上させることにより、副作用の低減化がなされた、患者に低負荷となる次世代DDS薬剤の開発の基盤を確立することである。

When the dimer or the water-insoluble compounds with cholesterol derivatives were used as the target drug compounds, the nano-drugs without polymer and so on could be obtained by our original reprecipitation technique. There is no doubt that carrier-free pure nanodrugs (PNDs) that consist exclusively of pharmacologically active compounds will become candidates for use as the next generation of drugs.

研究図Research Figure

Fig.1. Creation of the nano-drugs of SN-38 dimer by the reprecipitation method, and their cytotoxicitites

文献 / Publications

Angew. Chem. Int. Ed., 51, 10315 –10318 (2012)., Chem. Lett. 42(2013), 900-901., 週刊医学のあゆみ, 247, Vol.2, 196-197 (2013).

研究者HP